शुक्रवार, 11 मार्च 2022

एण्टी एलर्जिक-दवाऐं जो जुकाम में 1-Ibuprofen 2-"Levocetirizine 3-"Chlorphenamine Maleate 10mg CPM. 5- Dexamethasone को साथ Black pepper---

        
क्लोरफेनमाइन एक एल्केलामाइन है और यह एंटीहिस्टामाइन की एक श्रृंखला का एक हिस्सा है जिसमें फेनिरामाइन (नेफ्कॉन) और इसके हैलोजेनेटेड डेरिवेटिव शामिल हैं जिनमें फ्लोरोफेनिरामाइन , डेक्सक्लोरफेनमाइन (पोलरामाइन), ब्रोम्फेनिरामाइन (डिमेटैप), डेक्सब्रोम्फेनिरामाइन (ड्रिक्सोरल), डेसक्लोरफेनिरामाइन और आयोडोफेनिरामाइन शामिल हैं । हैलोजेनेटेड एल्केलामाइन एंटीहिस्टामाइन सभी ऑप्टिकल आइसोमेरिज्म प्रदर्शित करते हैं , और संकेतित उत्पादों में क्लोरफेनमाइन रेसमिक क्लोरफेनमाइन मैलेट है, जबकि डेक्सक्लोरफेनमाइन डेक्सट्रोरोटरी स्टीरियोइसोमर है।



           हिस्टमीन रोधी
histidine 
complex amino acid, 1896, from German histidin; see histo- + chemical suffix -idine (see -ide + -ine 

हिस्टामाइन स्थानीय प्रतिरक्षा प्रतिक्रियाओं में शामिल एक कार्बनिक नाइट्रोजनयुक्त यौगिक है, साथ ही आंत में शारीरिक कार्यों को विनियमित करने और मस्तिष्क , रीढ़ की हड्डी और गर्भाशय के लिए एक न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में कार्य करता है
 1910 में हिस्टामाइन की खोज के बाद से, इसे स्थानीय हार्मोन ( ऑटोकॉइड ) के रूप में माना जाता है क्योंकि इसमें इसे स्रावित करने के लिए क्लासिक अंतःस्रावी ग्रंथियों की कमी होती है, हालांकि, हाल के वर्षों में, हिस्टामाइन को केंद्रीय न्यूरोट्रांसमीटर के रूप में मान्यता दी गई है। .
 हिस्टामाइन भड़काऊ प्रतिक्रिया में शामिल है और खुजली के मध्यस्थ के रूप में इसकी केंद्रीय भूमिका है ।
 विदेशी रोगजनकों के प्रति प्रतिरक्षा प्रतिक्रिया के हिस्से के रूप में , हिस्टामाइन बेसोफिल्स द्वारा और आस-पास के संयोजी ऊतकों में पाए जाने वाले मस्तूल कोशिकाओं द्वारा निर्मित होता है । हिस्टामाइन सफेद रक्त कोशिकाओं और कुछ प्रोटीनों के लिए केशिकाओं की पारगम्यता को बढ़ाता है, जिससे उन्हें संक्रमित ऊतकों में रोगजनकों को संलग्न करने की अनुमति मिलती है
 इसमें एक इमिडाज़ोल होता हैएक एथिलमाइन श्रृंखला से जुड़ी अंगूठी ; शारीरिक स्थितियों के तहत , पार्श्व-श्रृंखला के अमीनो समूह को प्रोटॉन किया जाता है ।

शब्द व्युत्पत्ति- 

rhinorrhea( नाक का वहना-

राइनो- + ‎ -रिया , प्राचीन ग्रीक से : ( rhís , " नाक ) (स्टेम ( राइनो ) ) α.    ( rhoía ,प्रवाह ") के साथ ।

संज्ञा-

rhinorrhea ( गणनीय और बेशुमार , बहुवचन rhinorrheas )

  1. दवा ) नाक से पानी के श्लेष्म का लगातार निर्वहन ; सामान्य सर्दी के विशिष्ट ।

समानार्थी शब्द-

Levocetirizine-
हिस्टमीन रोधी
ड्रग क्लास
हिस्टामाइन संरचना आरेख
हिस्टामाइन संरचना
वर्ग पहचानकर्ता
उच्चारणt i h ɪ ə iː n / _
एटीसी कोडR06
कारवाई की व्यवस्था • रिसेप्टर विरोधी
 • उलटा एगोनिस्ट
जैविक लक्ष्यहिस्टामाइन रिसेप्टर्स
 • HRH1
 • HRH2
 • HRH3
 • HRH4

जालD006633

हालांकि लोग आमतौर पर एलर्जी के इलाज के लिए दवाओं का वर्णन करने के लिए "एंटीहिस्टामाइन" शब्द का उपयोग करते हैं, डॉक्टर और वैज्ञानिक इस शब्द का उपयोग दवा के एक वर्ग का वर्णन करने के लिए करते हैं जो शरीर में हिस्टामाइन रिसेप्टर्स की गतिविधि का विरोध करता है। 

शब्द के इस अर्थ में, एंटीहिस्टामाइन को हिस्टामाइन रिसेप्टर के अनुसार उपवर्गीकृत किया जाता है, जिस पर वे कार्य करते हैं। एंटीहिस्टामाइन के दो सबसे बड़े वर्ग 

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एच 1 -एंटीहिस्टामाइन और एच 2 -एंटीहिस्टामाइन हैं ।

एच 1 -एंटीहिस्टामाइन मस्तूल कोशिकाओं , चिकनी पेशी , और शरीर में एंडोथेलियम के साथ-साथ मस्तिष्क में ट्यूबरोमैमिलरी न्यूक्लियस में हिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर्स को बांधकर काम करते हैं।

 हिस्टामाइन एच 1 - रिसेप्टर को लक्षित करने वाले एंटीहिस्टामाइन का उपयोग नाक में एलर्जी प्रतिक्रियाओं (जैसे, खुजली, बहती नाक और छींकने) के इलाज के लिए किया जाता है ।

 इसके अलावा, उनका उपयोग अनिद्रा , मोशन सिकनेस या आंतरिक कान की समस्याओं के कारण होने वाले चक्कर के इलाज के लिए किया जा सकता है ।

 एच 2 -एंटीहिस्टामाइन्स से बंधते हैंहिस्टामाइन एच 2 रिसेप्टर्स ऊपरी जठरांत्र संबंधी मार्ग में, मुख्य रूप से पेट में । 

हिस्टामाइन एच 2 - रिसेप्टर को लक्षित करने वाले एंटीहिस्टामाइन का उपयोग गैस्ट्रिक एसिड की स्थिति (जैसे, पेप्टिक अल्सर और एसिड रिफ्लक्स ) के इलाज के लिए किया जाता है ।

हिस्टामाइन रिसेप्टर्स संवैधानिक गतिविधि प्रदर्शित करते हैं , इसलिए एंटीहिस्टामाइन या तो एक तटस्थ रिसेप्टर विरोधी या हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर एक उलटा एगोनिस्ट के रूप में कार्य कर सकते हैं। 


वर्तमान में केवल कुछ ही एच 1 -एंटीहिस्टामाइन्स को व्युत्क्रम एगोनिस्ट के रूप में कार्य करने के लिए जाना जाता है। 

चिकित्सा उपयोग-

हिस्टामाइन रक्त वाहिकाओं को अधिक पारगम्य ( संवहनी पारगम्यता ) बनाता है, जिससे द्रव केशिकाओं से ऊतकों में निकल जाता है, जिससे एलर्जी की प्रतिक्रिया के क्लासिक लक्षण होते हैं - एक बहती नाक और पानी आँखें। हिस्टामाइन एंजियोजेनेसिस को भी बढ़ावा देता है ।

एंटीहिस्टामाइन हिस्टामाइन से प्रेरित व्हील प्रतिक्रिया (सूजन) और भड़क प्रतिक्रिया (वासोडिलेशन) को अपने रिसेप्टर्स के लिए हिस्टामाइन के बंधन को अवरुद्ध करके या नसों , संवहनी चिकनी मांसपेशियों , ग्रंथियों की कोशिकाओं, एंडोथेलियम और मस्तूल कोशिकाओं पर हिस्टामाइन रिसेप्टर गतिविधि को कम करके दबाते हैं ।

खुजली , छींकने और भड़काऊ प्रतिक्रियाओं को एंटीहिस्टामाइन द्वारा दबा दिया जाता है जो एच 1-रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं 

 2014 में, एंटीहिस्टामाइन जैसे डेस्लोराटाडाइन को उनके विरोधी भड़काऊ गुणों और सेबम उत्पादन को दबाने की उनकी क्षमता के कारण मुँहासे के मानकीकृत उपचार के पूरक के लिए प्रभावी पाया गया । 

प्रकार

एच 1 -एंटीहिस्टामाइन्स

एच 1 -एंटीहिस्टामाइन उन यौगिकों को संदर्भित करता है जो एच 1 रिसेप्टर की गतिविधि को रोकते हैं ।  चूंकि एच 1 रिसेप्टर संवैधानिक गतिविधि प्रदर्शित करता है , एच 1 -एंटीहिस्टामाइन या तो तटस्थ रिसेप्टर विरोधी या उलटा एगोनिस्ट हो सकते हैं । 

 आम तौर पर, हिस्टामाइन एच 1 . से बांधता हैरिसेप्टर और रिसेप्टर की गतिविधि को बढ़ाता है; रिसेप्टर विरोधी रिसेप्टर को बांधकर और हिस्टामाइन द्वारा रिसेप्टर की सक्रियता को अवरुद्ध करके काम करते हैं; तुलनात्मक रूप से, उलटा एगोनिस्ट रिसेप्टर से बांधता है और दोनों हिस्टामाइन के बंधन को अवरुद्ध करते हैं, और इसकी संवैधानिक गतिविधि को कम करते हैं, एक प्रभाव जो हिस्टामाइन के विपरीत है।

अधिकांश एंटीहिस्टामाइन एच 1 रिसेप्टर में उलटा एगोनिस्ट हैं, लेकिन पहले यह सोचा गया था कि वे विरोधी थे।

चिकित्सकीय रूप से, एच ​​1 -एंटीहिस्टामाइन का उपयोग एलर्जी प्रतिक्रियाओं और मस्तूल सेल से संबंधित विकारों के इलाज के लिए किया जाता है। सेडेशन एच 1 - एंटीहिस्टामाइन का एक सामान्य दुष्प्रभाव है जो आसानी से रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार कर जाता है ; इन दवाओं में से कुछ, जैसे कि डिपेनहाइड्रामाइन और डॉक्सिलमाइन , का उपयोग अनिद्रा के इलाज के लिए किया जा सकता है । एच 1 -एंटीहिस्टामाइन भी सूजन को कम कर सकते हैं, क्योंकि एनएफ-κबी की अभिव्यक्ति , प्रतिलेखन कारक सूजन प्रक्रियाओं को नियंत्रित करता है, रिसेप्टर की संवैधानिक गतिविधि और एगोनिस्ट (यानी, हिस्टामाइन ) दोनों द्वारा बढ़ावा दिया जाता है।) एच 1 रिसेप्टर पर बाध्यकारी।

इन प्रभावों का एक संयोजन, और कुछ मामलों में चयापचय वाले भी, अधिकांश पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन का कारण बनते हैं, जो ओपिओइड एनाल्जेसिक पर एनाल्जेसिक-बख्शते (पोटेंशिएटिंग) प्रभाव डालते हैं और कुछ हद तक गैर-ओपिओइड के साथ भी।

 इस उद्देश्य के लिए उपयोग की जाने वाली सबसे आम एंटीहिस्टामाइन में हाइड्रोक्साइज़िन , प्रोमेथाज़िन (एंजाइम प्रेरण विशेष रूप से कोडीन और इसी तरह के प्रोड्रग ओपियोड के साथ मदद करता है ), फेनिलटोलोक्सामाइन , ऑर्फेनाड्राइन , और ट्रिपेलेनेमाइन शामिल हैं ; कुछ में स्वयं के आंतरिक एनाल्जेसिक गुण भी हो सकते हैं, ऑर्फेनाड्राइन एक उदाहरण है।

दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की तुलना में बहुत कम हद तक रक्त-मस्तिष्क की बाधा को पार करते हैं। परिधीय हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर उनके केंद्रित प्रभाव के कारण वे शामक प्रभाव को कम करते हैं। हालांकि, उच्च खुराक पर दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर कार्य करना शुरू कर देंगे और इस प्रकार अधिक मात्रा में होने पर उनींदापन पैदा कर सकते हैं। इसके अतिरिक्त, कुछ दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन, विशेष रूप से सेटीरिज़िन , सीएनएस साइकोएक्टिव दवाओं जैसे कि बुप्रोपियन और बेंजोडायजेपाइन के साथ बातचीत कर सकते हैं । [1 1]

एच 1 प्रतिपक्षी/उलटा एगोनिस्ट

एच 2 -एंटीहिस्टामाइन्स

एच 2 -एंटीहिस्टामाइन, जैसे एच 1 -एंटीहिस्टामाइन, उलटा एगोनिस्ट और तटस्थ विरोधी के रूप में मौजूद हैं । वे मुख्य रूप से गैस्ट्रिक म्यूकोसा की पार्श्विका कोशिकाओं में पाए जाने वाले एच 2 हिस्टामाइन रिसेप्टर्स पर कार्य करते हैं, जो गैस्ट्रिक एसिड स्राव के लिए अंतर्जात सिग्नलिंग मार्ग का हिस्सा हैं । आम तौर पर, एसिड स्राव को प्रोत्साहित करने के लिए हिस्टामाइन एच 2 पर कार्य करता है; दवाएं जो एच 2 सिग्नलिंग को रोकती हैं, इस प्रकार गैस्ट्रिक एसिड के स्राव को कम करती हैं।

एच 2 -एंटीहिस्टामाइन पेप्टिक अल्सर और गैस्ट्रोओसोफेगल रिफ्लक्स रोग सहित गैस्ट्रोइंटेस्टाइनल स्थितियों के इलाज के लिए पहली पंक्ति की चिकित्सा में से हैं । काउंटर पर कुछ फॉर्मूलेशन उपलब्ध हैं। अधिकांश दुष्प्रभाव अनपेक्षित रिसेप्टर्स के साथ क्रॉस-रिएक्टिविटी के कारण होते हैं। सिमेटिडाइन, उदाहरण के लिए, उच्च खुराक पर एंड्रोजेनिक टेस्टोस्टेरोन और डीएचटी रिसेप्टर्स का विरोध करने के लिए कुख्यात है।

उदाहरणों में शामिल:

एच 3 -एंटीहिस्टामाइन्स

एच 3 -एंटीहिस्टामाइन एच 3 रिसेप्टर पर हिस्टामाइन की कार्रवाई को रोकने के लिए उपयोग की जाने वाली दवाओं का एक वर्गीकरण है । एच 3 रिसेप्टर्स मुख्य रूप से मस्तिष्क में पाए जाते हैं और हिस्टामिनर्जिक तंत्रिका टर्मिनलों पर स्थित निरोधात्मक ऑटोरेसेप्टर होते हैं , जो हिस्टामाइन की रिहाई को नियंत्रित करते हैं । मस्तिष्क में हिस्टामाइन रिलीज सेरेब्रल कॉर्टेक्स में एच 1 रिसेप्टर्स की उत्तेजना के माध्यम से उत्तेजक न्यूरोट्रांसमीटर जैसे ग्लूटामेट और एसिटाइलकोलाइन के माध्यमिक रिलीज को ट्रिगर करता है । नतीजतन, एच 1 . के विपरीत-एंटीहिस्टामाइन जो बेहोश कर रहे हैं, एच 3 - एंटीहिस्टामाइन में उत्तेजक और अनुभूति-मॉड्यूलेटिंग प्रभाव होते हैं।

चुनिंदा एच 3 -एंटीहिस्टामाइन के उदाहरणों में शामिल हैं:

एच 4 -एंटीहिस्टामाइन्स

एच 4 -एंटीहिस्टामाइन एच 4 रिसेप्टर की गतिविधि को रोकते हैं ।

उदाहरण:

एटिपिकल एंटीथिस्टेमाइंस

हिस्टिडीन डिकार्बोक्सिलेज इनहिबिटर

हिस्टिडीन डिकार्बोक्सिलेज की क्रिया को रोकें :

मस्त सेल स्टेबलाइजर्स

मस्त सेल स्टेबलाइजर्स ऐसी दवाएं हैं जो मस्तूल सेल के क्षरण को रोकती हैं ।

इतिहास-

1930 के दशक में पहले एच 1 रिसेप्टर विरोधी की खोज की गई थी और इन दवाओं का विपणन 1940 के दशक में किया गया था। 

 1933 में पाइपरोक्सन की खोज की गई थी और यह पहला यौगिक था जिसकी पहचान की जाने वाली एंटीहिस्टामाइन प्रभाव थी। हालांकि, पाइपरोक्सन और इसके एनालॉग्स इतने जहरीले थे कि इंसानों में इसका इस्तेमाल नहीं किया जा सकता। 

फेनबेंज़ामाइन (एंटरगन) पहला चिकित्सकीय रूप से उपयोगी एंटीहिस्टामाइन था और इसे 1942 में चिकित्सा उपयोग के लिए पेश किया गया था।

इसके बाद, कई अन्य एंटीहिस्टामाइन विकसित और विपणन किए गए।  डीफेनहाइड्रामाइन (बेनाड्रिल) को 1943 में संश्लेषित किया गया था, ट्रिपेलेनेमाइन(पाइरिबेंज़ामाइन) का 1946 में पेटेंट कराया गया था, और प्रोमेथाज़िन (फेनेरगन) को 1947 में संश्लेषित किया गया था और 1949 में लॉन्च किया गया था।  1950 तक, कम से कम 20 विभिन्न एंटीहिस्टामाइन का विपणन किया जा चुका था। 

 क्लोरफेनमाइन (पिरिटोन), एक कम शामक एंटीहिस्टामाइन, 1951 में संश्लेषित किया गया था, और हाइड्रॉक्सिज़िन (एटारैक्स, विस्टारिल), एक एंटीहिस्टामाइन, विशेष रूप से शामक और ट्रैंक्विलाइज़र के रूप में इस्तेमाल किया गया था, जिसे 1956 में विकसित किया गया था। 

पहला गैर - सेडेटिंग एंटीहिस्टामाइन टेरफेनडाइन ( सेल्डेन) था और 1973 में विकसित किया गया था।

इसके बाद, अन्य गैर-sedating एंटीहिस्टामाइन जैसे लोराटाडाइन(क्लेरिटिन), सेटीरिज़िन (ज़िरटेक), और फ़ेक्सोफेनाडाइन (एलेग्रा) विकसित और पेश किए गए थे।

पहली पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन की शुरूआत ने नाक संबंधी एलर्जी के चिकित्सा उपचार की शुरुआत को चिह्नित किया। 

 इन दवाओं में अनुसंधान ने यह खोज की कि वे एच 1 रिसेप्टर विरोधी थे और एच 2 रिसेप्टर विरोधी के विकास के लिए भी , जहां एच 1 -एंटीहिस्टामाइन नाक को प्रभावित करते थे और एच 2 -एंटीहिस्टामाइन पेट को प्रभावित करते थे।

 इस इतिहास ने दवाओं में समकालीन अनुसंधान को प्रेरित किया है जो एच 3 रिसेप्टर विरोधी हैं और जो एच 4 रिसेप्टर विरोधी को प्रभावित करते हैं । वर्तमान में अधिकांश लोग जो एलर्जी के इलाज के लिए एच 1 रिसेप्टर विरोधी का उपयोग करते हैं, वे दूसरी या तीसरी पीढ़ी की दवा का उपयोग करते हैं। 

समाज और संस्कृति

संयुक्त राज्य सरकार ने दो दूसरी पीढ़ी के एंटीहिस्टामाइन, टेरफेनडाइन और एस्टेमिज़ोल को इस सबूत के आधार पर बाजार से हटा दिया कि वे हृदय की समस्याएं पैदा कर सकते हैं। 

अनुसंधान

बहुत अधिक प्रकाशित शोध मौजूद नहीं है जो उपलब्ध विभिन्न एंटीहिस्टामाइन की प्रभावकारिता और सुरक्षा की तुलना करता है।

जो शोध मौजूद है वह ज्यादातर अल्पकालिक अध्ययन या अध्ययन है जो सामान्य धारणा बनाने के लिए बहुत कम लोगों को देखता है। शोध में एक और अंतर लंबी अवधि के लिए एंटीहिस्टामाइन लेने वाले दीर्घकालिक एलर्जी वाले व्यक्तियों के स्वास्थ्य प्रभावों की सूचना देने वाली जानकारी में है। 

नए एंटीहिस्टामाइन को पित्ती के इलाज में प्रभावी होने के लिए प्रदर्शित किया गया है। हालांकि, इन दवाओं की सापेक्ष प्रभावकारिता की तुलना में कोई शोध नहीं है। 

विशेष आबादी

2020 में, यूके की राष्ट्रीय स्वास्थ्य सेवा ने लिखा है कि "[एम] ओस्ट लोग सुरक्षित रूप से एंटीहिस्टामाइन ले सकते हैं" लेकिन यह कि "[एस] ओमे एंटीहिस्टामाइन उपयुक्त नहीं हो सकते हैं" छोटे बच्चों, गर्भवती या स्तनपान कराने वालों के लिए, अन्य दवाएं लेने वालों के लिए, या "हृदय रोग, यकृत रोग, गुर्दे की बीमारी या मिर्गी" जैसी स्थितियों वाले लोग। 

एंटीहिस्टामाइन के अधिकांश अध्ययन कम उम्र के लोगों पर रिपोर्ट किए गए हैं, इसलिए 65 वर्ष से अधिक उम्र के लोगों पर प्रभाव को अच्छी तरह से समझा नहीं गया है। 

युवा लोगों की तुलना में वृद्ध लोगों को एंटीहिस्टामाइन के उपयोग से उनींदापन का अनुभव होने की अधिक संभावना है। 

 इसके अलावा, अधिकांश शोध गोरों पर किए गए हैं और अन्य जातियों का अनुसंधान में प्रतिनिधित्व नहीं किया गया है। सबूत यह नहीं बताते हैं कि एंटीहिस्टामाइन पुरुषों की तुलना में महिलाओं को अलग तरह से कैसे प्रभावित करते हैं।  बच्चों में एंटीहिस्टामाइन के उपयोग पर विभिन्न अध्ययनों ने रिपोर्ट किया है, विभिन्न अध्ययनों से इस बात के प्रमाण मिले हैं कि कुछ एंटीहिस्टामाइन का उपयोग 2 वर्ष की आयु के बच्चों द्वारा किया जा सकता है, और अन्य दवाएं छोटे या बड़े बच्चों के लिए सुरक्षित हैं। 


Levocetirizine-

लेवोसेटिरिज़िन एक एंटीहिस्टामाइन है जिसका उपयोग एलर्जी के लक्षणों जैसे कि आँखों से पानी बहना, नाक बहना, आँखों / नाक में खुजली और छींकने से राहत देने के लिए किया जाता है।

इसका उपयोग खुजली और पित्ती ( -पिथी)  को दूर करने के लिए भी किया जाता है। यह एक निश्चित प्राकृतिक पदार्थ (हिस्टामाइन) को अवरुद्ध करने का काम करता है जो कि आपके शरीर एलर्जी की प्रतिक्रिया के दौरान बनाता है।

Levocetirizine is an antihistamine used to relieve symptoms of allergies such as watery eyes, runny nose, itchy eyes/nose, and sneezing.

It is also used to relieve itching and hives. It works by blocking a certain natural substance (histamine) that your body makes during an allergic reacti

rhinorrhea



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